Поєднання ресвератролу та піперину є класичним підходом.
Поєднання ресвератролу та піперину є класичним підходом.
Поєднання ресвератрол а піперин наразі визнано класичним підходом до значного підвищення пероральної біодоступності ресвератролу. Основний механізм полягає в тому, що піперин пригнічує метаболічні ферменти, уповільнює метаболізм та сприяє кишковому всмоктуванню, тим самим суттєво зменшуючи швидку втрату ресвератролу в організмі.
Чому ресвератрол потрібен для підвищення ефективності?
Хоча ресвератрол (головним чином транс-ресвератрол) має потенціал для антиоксидантної, протизапальної, серцево-судинної захисту, боротьби зі старінням тощо, його пероральна біодоступність надзвичайно низька:
-Погана розчинність у воді: сильна розчинність у жирах, повільне всмоктування в кишечнику.
-Метаболізм першого проходження надзвичайно сильний: після перорального застосування швидко метаболізується шляхом глюкуронізації та сульфатування в кишечнику та печінці, а прототип препарату потрапляє в кров дуже рідко.
-Короткий період напіввиведення: при застосуванні окремо концентрація препарату в крові швидко досягає піку та швидко знижується.
Синергетичний механізм піперину (3 основні функції)
Піперин (активний алкалоїд чорного/довгого перцю) є потужним підсилювачем біодоступності:
1. Пригнічують глюкуронізацію (найважливіше)
Пригнічують УДФ-глюкуронозилтрансферазу (УГТ) у печінці та кишечнику, блокують основний метаболічний шлях ресвератролу, зменшують утворення неактивних метаболітів та подовжують термін дії прототипу препарату.
2. Пригнічують відтік P-глікопротеїну (P-gp)
Пригнічують вивід ліків з кишкового епітелію, зменшують надходження ресвератролу в просвіт клубової кишки та покращують його всмоктування.
3. Сприяють кишковому всмоктуванню та уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту
Змінюють мікроструктуру слизової оболонки кишечника, збільшують місцевий кровотік, подовжують час перебування в організмі та покращують швидкість всмоктування.
Дані досліджень на тваринах та людях
1. Експерименти на тваринах (високоефективні)
-Миша: Ресвератрол (100 мг/кг) + Піперин (10 мг/кг) - Пікова концентрація в крові (Cmax) зросла більш ніж у 15 разів.
-Площа під кривою «препарат-час» (AUC, загальна експозиція) збільшилася на 229%
-Основний метаболіт (ресвератрол 3-O-глюкуронова кислота) AUC ↓ 81%
2. Дослідження на людях (з урахуванням дозування та індивідуальних відмінностей)
-Часткове дослідження: * * 20 мг піперину + висока доза ресвератролу (≥ 1 г) * * може значно збільшити концентрацію та експозицію препарату в крові.
-Деякі клінічні випробування (такі як 2,5 г ресвератролу + 5/25 мг піперину) не досягли статистичної значущості, що вказує на вплив співвідношення доз, стать та індивідуальні метаболічні відмінності на ефективність.
-Консенсус: Низька доза піперину (5-20 мг) у поєднанні з ресвератролом (100-500 мг) все ще має чіткий синергетичний ефект в організмі людини.
Практичне співвідношення та рекомендації щодо прийому ліків
1. Загальні коефіцієнти (часто використовуються на ринку та в дослідженнях)
-Ресвератрол: Піперин = приблизно від 50:1 до 20:1
-Приклад: - Ресвератрол 100-200 мг + Піперин 5-10 мг
-Ресвератрол 500 мг + Піперин 10-20 мг
2. Ключові моменти для врахування
- Приймати під час їжі/зі здоровими жирами (такими як горіхи, оливкова олія) для кращого засвоєння.
- Уникайте одночасного застосування з потужними індукторами УДГТ, такими як рифампіцин та фенітоїн, щоб знизити ефективність.
-Слід бути обережним при застосуванні антикоагулянтів (варфарину, аспірину) у поєднанні: це може посилити антитромбоцитарну дію та збільшити ризик кровотечі.
Короткий зміст
-Тварини: Піперин може збільшити біодоступність ресвератролу в кілька разів.
-Людський організм: Низька доза піперину (5-20 мг) може значно покращити всмоктування та збільшити вплив препарату на кров.
-Механізм: Пригнічує глюкуронізацію, пригнічує витік P-глікопротеїну та сприяє кишковому всмоктуванню.
-Застосування: Звичайні комбінації ресвератролу, формули проти старіння, серцево-судинної та протизапальної дії
Компанія «Енді Біотек» виробляє та експортує порошок рослинного екстракту з 2012 року та не отримала жодних скарг від клієнтів. Якість – це найважливіше, на чому ми зосереджуємося. Для отримання додаткової інформації, будь ласка, зв’яжіться з нами. sales@andybiotech.com